Инструкция по применению, описание препарата, аннотация. Форма выпуска, состав и упаковка.

Анестетиками называют лекарственные средства, которые обладают способностью вызывать анестезию.

Анестезия - это снижение чувствительности тела или же его частей. Также для такого состояния характерно полное прекращение восприятия информации о состоянии своего организма и окружающей среде.

В медицинской практике в качестве анестетика очень часто используют препарат «Наропин». Инструкция по применению, отзывы специалистов будут описаны ниже.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат «Наропин», инструкция к которому содержится в картонной пачке, выпускается в виде инъекционного раствора. Он может включать в себя 2, 5, 7,5 или 10 мг такого активного ингредиента, как гидрохлорида ропивакаин.

Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют кислоту хлористоводородную или гидроксид натрия, а также воду для инъекций и хлорид натрия.

В продажу это средство поступает в ампулах.

Фармакологические особенности препарата

Что представляет собой такой медикамент, как «Наропин»? Инструкция по применению утверждает, что амидного ряда, который предназначен для обезболивания и проведения

Использование небольших дозировок ропивакаина способствует блокаде чувствительности определенной части тела с ограниченной непрогрессирующей двигательной активностью.

В высоких дозировках это лекарство приводит к хирургической анестезии.

Свойства препарата

Чем примечателен медикамент «Наропин»? Инструкция по применению указывает на то, что эффективность этого средства обусловлена его способностью обратимо снижать проницаемость мембран нервных волокон. Благодаря такому воздействию, увеличивается порог возбудимости и снижается скорость деполяризации, что, в свою очередь, приводит к местной блокировке нервных импульсов.

При использовании повышенных доз препарата отмечается его подавляющее действие на сердечную мышцу и ЦНС (ухудшается проводимость, снижается автоматизм и возбудимость).

Для ропивакаина характерно длительное действие. Продолжительность терапевтического эффекта этого препарата можно регулировать дозировкой.

При эпидуральном введении лекарства происходит его двухфазная и полная абсорбция из эпидурального пространства. Концентрация ропивакаина в крови зависит от способа его применения.

Кинетика лекарственного средства

Инструкция по применению («Наропин» должен вводить только опытный анестезиолог) сообщает, что данное средство имеет линейную фармакокинетику. Благодаря этому, его максимальная концентрация в крови пропорциональна вводимой дозировке.

Связь с плазменными белками составляет 94 %.

Эпидуральное введение медикамента в течение длительного времени увеличивает общую плазменную концентрацию ропивакаина.

Активное вещество рассматриваемого средства подвергается быстрому метаболическому преобразованию. В начальной фазе период его полувыведения равен ¼ часа, а в терминальной - 240 минутам.

При внутривенном введении препарата 86 % его дозы выводится почками.

Показания

С какой целью используют такое лекарственное средство, как «Наропин»? Инструкция по применению (в стоматологии этот препарат вводят очень часто) гласит, что данный медикамент предназначен для проведения анестезии при оперативных вмешательствах:

Для блокады крупных нервов и нервных сплетений.
Для эпидуральной блокады с целью проведения операций, в том числе кесарева сечения.

Нельзя не отметить и то, что препарат «Наропин» нередко используют для купирования симптомов при острых болевых синдромах:

Для пролонгированной блокады периферических нервов.
Для внутрисуставных инъекций.
С целью инфильтрационной анестезии и блокады отдельных нервных волокон.
При эпидуральной продленной инфузии, периодичном болюсном введении или для предотвращения болевых ощущений в послеоперационное время, а также с целью обезболивания при родовой деятельности.

Также следует отметить, что лекарственное средство «Наропин», инструкция по использованию которого представлена ниже, активно применяется для купирования симптомов при острых болевых ощущениях в педиатрической практике:

Противопоказания

Какие противопоказания имеет анестетик «Наропин»? Инструкция по применению (для это средство должно назначаться только опытным врачом-анестезиологом) говорит о следующих запретах:

Гиперчувствительность, проявляющаяся к анестетикам амидного ряда (в том числе в анамнезе).
Гиперчувствительность к ропивакаину и другим составляющим препарата.

Также следует отметить, что медикамент «Наропин», дозировка которого должна подбираться только узким специалистом, осторожно назначают пожилым и ослабленным пациентам, а также больным с заболеваниями тяжелого характера, в том числе при блокаде внутрисердечной проводимости, патологиях печени и почек.

Крайне осторожно местный анестетик необходимо вводить в голову и шею из-за повышенного риска развития тяжелых побочных реакций.

Требуется особая аккуратность при введении медикамента внутрисуставно, особенно при обширных травмах и хирургическом вмешательстве. В ином случае это может привести к повышенной абсорбции медикамента и увеличению его плазменной концентрации.

Из-за недоразвитости функций и органов у детей до полугода проведение анестезии в этой возрастной группе необходимо осуществлять с особой осторожностью.

Препарат «Наропин»: инструкция по применению для детей

Отзывы об этом лекарстве будут представлены далее.

При эпидуральном каудальном введении для купирования болевых синдромов малышам с весом до 25 кг проводят блокаду инъекционным раствором в дозе 2 мг/кг.

Эпидуральное или болюсное инфузионное введение препарата осуществляют в соответствии с возрастом ребенка:

6-12 месяцев: инфузионно - 0,4 мг/кг/ч, болюсно - 1 мг/кг;
до полугода: инфузионно - 0,2 мг/кг/ч, болюсно - 1 мг/кг.
1-12 лет: инфузионно - 0,4 мг/кг/ч, болюсно - 2 мг/кг.

Раствор «Наропин»: инструкция по применению

В ампулах этот анестетик продается во всех аптеках.

Для взрослых людей дозировка препарата подбирается специалистом. Анестезиолог должен руководствоваться своим клиническим опытом, а также учитывать индивидуальное состояние организма больного.

Для эпидурального введения при хирургических вмешательствах используют 15-25 мл раствора. При этом начало действия препарата наблюдается спустя 20 минут и продолжается в течение 5 часов.

Аналогичное количество лекарственного средства используют и при кесаревом сечении.

Блокада крупных нервных сплетений осуществляется посредством эпидурального введения медикамента на грудном уровне в количестве 5-15 мл.

Проводниковая и с применением 1-30 мл раствора приводит к наступлению эффекта спустя 5-15 минут с продолжительностью в 2-6 часов.

Дозировку препарата «Наропин» для подбирают в зависимости от общего состояния пациента. То же касается блокады нервных волокон.

Проведение анестезии плечевого сплетения может сопровождаться серьезными побочными эффектами.

При одновременном использовании других видов анестетиков максимальная дозировка «Наропина» не должна быть выше 225 мг.

С целью предупреждения случайного введения препарата в сосуд перед началом процедуры и во время ее проведения следует в обязательном порядке осуществить аспирационную пробу.

Введение медикамента внутрисосудисто распознается по временному учащению ЧСС. При наблюдении токсического действия следует сразу же прервать введение раствора.

Во время проведения анестезии необходимо следить за нормальной работой жизненно важных органов и систем пациента. Также необходимо поддерживать с ним регулярный вербальный контакт.

Побочные явления

Негативные реакции, которые отмечаются при применении рассматриваемого средства, аналогичны таковым при использовании прочих анестетиков амидного ряда. При этом необходимо отличать побочные явления от физиологических симптомов, которые возникают из-за блокировки симпатических нервов.

Препарат «Наропин» для спинальной анестезии может вызвать развитие брадикардии и гипотензии. Также в ходе проведения анестезии у пациентов наблюдаются следующие нежелательные реакции:

Аналоги

Чем можно заменить такой анестетик, как «Наропин»? Инструкция по применению не даст ответ на этот вопрос. За ним вам придется обратиться к опытному анестезиологу.

Как правило, вместо «Наропина» специалисты очень часто используют такие препараты, как «Артикаин», «Бупивакаин», «БлоккоС», «Альфакаин СП», «Лидокаин», «Брилокаин-адреналин», «Мепивакаин», «Пиромекаин», «Маркаин», «Скандонест», «Ультракаин», «Цитокартин», «Тримекаин», «Хирокаин» и прочие.

Следует сразу же отметить, что способы введения и дозировки перечисленных средств могут существенно отличаться от таковых у медикамента «Наропин».

Наименование: Наропин (Naropin)

Фармакологическое действие

Наропин – местный анестетик амидного типа. Наропин содержит ропивакаин – вещество, являющееся чистым энантиомером, оказывающее местноанестезирующее действие за счет обратимой блокады проведения импульсов по нервным волокнам. Механизм действия ропивакаина связан с его способностью угнетать ток ионов натрия через мембраны нейронов. Угнетение тока натрия под влиянием ропивакаина также регистрируется на возбуждающих участках миокарда и головного мозга.

При использовании высоких доз ропивакаина возможно достижение хирургической анестезии, при этом более низкие дозы ропивакаина вызывают сенсорную блокаду (аналгезию), которая сопровождается непрогрессирующей и ограниченной моторной блокадой.

Не отмечается усиления или увеличения продолжительности блокады, вызванной ропивакаином, при сочетанном использовании адреналина.

В исследованиях in vitro ропивакаин проявлял меньший отрицательный инотропный эффект, чем бупивакаин и левобупивакаин. В исследованиях на животных ропивакаин оказывал меньшую (количественно и качественно) кардиотоксичность, чем бупивакаин. Кроме того, ропивакаин оказывает меньшее влияние на комплекс QRS (в сравнении с бупивакаином и левобупивакаином).

Фармакокинетика

Ропивакаин является чистым S-(-)-энантиомером, обладает значительной степенью растворимости с липидах; рКа ропивакаина достигает 8,1, коэффициент распределения – 141.

Все производные ропивакаина обладают аналогичным фармакологическим влиянием, однако их эффект выражен слабее, чем у неименного вещества.

Для ропивакаина характерна линейная фармакокинетика, уровни активного вещества в сыворотке зависят от типа блокады, применяемой дозы и васкуляризации в области введения.

Из эпидурального пространства ропивакаин абсорбируется полностью (в 2 этапа). Время полувыведения первого этапа составляет 14 минут, второго – 4 часа.

Из-за медленной абсорбции увеличивается время полувыведения ропивакаина (в сравнении с введением препарата в вену).

Порядка 6% ропивакаина в сыворотке находится в несвязанном состоянии (остальная часть связывается белками, преимущественно альфа1-кислым гликопротеином). Объем распределения ропивакаина (после введения в вену) достигал 47 литров.

У пациентов, получавших продолжительную эпидуральную инфузию, уровни ропивакаина в сыворотке увеличивались, что было связано с повышением (послеоперационным) уровня альфа1-кислого гликопротеина (при этом уровень несвязанного ропивакаина возрастал незначительно).

Ропивакаин проникает сквозь плацентарный барьер (при этом уровни несвязанного ропивакаина у матери и плода одинаковы, а уровень связанного (и, как следствие, общего) ропивакаина у плода ниже).

Ропивакаин превращается в печени (с участием CYP1 A2 и CYP3 A4).

Экскретируется ропивакаин в форме производных почками (в неизменном виде выводится не более 1% дозы). Средний плазменный клиренс ропивакаина 440 мл/мин (для несвязанного вещества 8 л/мин, показатели почечного клиренса – 1 мл/мин).

Терминальное время полувыведения достигает 1,8 часов (при введении в вену), коэффициент промежуточной печеночной экстракции – 0,4.

У пациентов с нарушенной функцией мочевыделительной системы не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля ропивакаина. Следует учитывать, что почечный клиренс метаболитов ропивакаина коррелирует с клиренсом креатинина.

Фармакокинетический профиль ропивакаина у детей

Фармакокинетика препарата Наропин у детей зависит от возраста и массы тела. Влияние возраста связано, в первую очередь, с дозреванием печени: максимальный клиренс ропивакаина, нормализированный к массе тела, достигается на 1–3 году жизни.

Клиренс несвязанной фракции ропивакаина у новорожденных составляет 2,4 л/час/кг, у детей в возрасте 1 месяц 3,6 л/час/кг, у детей от 6 месяцев – 8–16 л/час/кг.

Объем распределения свободного ропивакаина (нормализованный по массе тела) увеличивается от рождения и до 2 лет (22 л/кг у новорожденных, 26 л/кг у детей в возрасте 1 месяца и 42–66 л/кг у детей от 6 месяцев).

У детей старшего возраста время полувыведения (3 часа) ниже, чем у новорожденных (5–6 часов). Время полувыведения основного производного у старших детей 15 часов, у новорожденных – 43 часа.

Показания к применению

Наропин 7,5 и Наропин 10 применяют у взрослых и подростков от 12 лет для проведения анестезии во время хирургических вмешательств, включая эпидуральную анестезию при кесаревом сечении, а также ситуации, в которых требуется блокада периферических или крупных нервов.

Наропин 2 применяют для купирования острой боли у взрослых пациентов и подростков от 12 лет в таких ситуациях:

блокада периферических нервов;
продолжительная эпидуральная анестезия или поэтапная болюсная инъекционная терапия для устранения боли в родах и в послеоперационном периоде;
продолжительная блокада периферических нервов путем поэтапной болюсной инъекционной терапии или продолжительной инфузии, в том числе при послеоперационной боли.

У пациентов от 1 года Наропин 2 применяют для купирования острой боли, в том числе путем периферической блокады при однократном применении препарата.

У новорожденных и детей старшего возраста Наропин 2 применяют для каудальной эпидуральной блокады путем продолжительной эпидуральной инфузии во время и после хирургических вмешательств.

Способ применения

Наропин должен использоваться исключительно специалистами, имеющими опыт проведения анестезии. Рекомендуется применять минимальные дозы препарата Наропин, необходимые для достижения желаемой степени блокады. До начала использования препарата Наропин обязательно проводят пробу на переносимость.

Дозирование препарата Наропин у взрослых и подростков от 12 лет

При анестезии во время хирургических вмешательств обычно требуются более высокие дозы, чем при купировании острой боли. Ниже приведены средние дозы препарата Наропин, которые применяют для анестезии в различных ситуациях:

при проведении люмбальной эпидуральной анестезии перед хирургическим вмешательством обычно вводят 15–25 мл препарата, содержащего 7,5–10 мг/мл (113–118 мг или 150–200 мг препарата). Анестезия развивается спустя 10–20 минут и длится до 3–6 часов;
при проведении люмбальной эпидуральной анестезии перед кесаревым сечением обычно вводят 15–20 мл препарата, содержащего 7,5 мг/мл (113–150 мг препарата). Анестезия развивается спустя 10–20 минут и длится до 3–5 часов;
при проведении торакальной эпидуральной анестезии с целью блокады послеоперационной боли обычно вводят 5–15 мл препарата, содержащего 7,5 мг/мл (38–113 мг препарата). Анестезия развивается спустя 10–20 минут;
для блокады плечевого сплетения обычно вводят 10–40 мл препарата, содержащего 7,5 мг/мл (75–300 мг препарата). Анестезия развивается спустя 10–20 минут и длится 6–10 часов;
для блокады средних и небольших нервов, а также проведения инфильтрационной анестезии обычно вводят 1–30 мл препарата, содержащего 7,5 мг/мл (7,5–225 мг препарата). Анестезия развивается спустя 1–15 минут и длится 2–6 часов;

люмбально эпидурально болюсно обычно вводят 10–20 мл препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (20–40 мг препарата). Эффект появляется через 10–15 минут и длится 0,5–1,5 часа;
люмбально эпидурально в виде периодических инъекций (например, при родах) обычно вводят 10–15 мл препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (20–30 мг препарата), с интервалами не менее 30 минут;
люмбально эпидурально в виде продолжительной инфузии обычно вводят 6–14 мл/час препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (12–28 мг препарата в час);
торакально эпидурально в виде продолжительной инфузии обычно вводят 6–14 мл/час препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (12–28 мг препарата в час);
для блокады периферических нервов и проведения инфильтрационной анестезии обычно вводят 1–100 мл препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (2–200 мг препарата). Эффект появляется через 1–5 минут и длится 2–6 часов;
внутрисуставно (например, пациентам с артроскопией коленного сустава) обычно вводят 20 мл препарата, содержащего 7,5 мг/мл активного вещества (150 мг препарата). Эффект длится 2–6 часов;
для блокады периферических нервов в виде периодических инъекций или продолжительной инфузии обычно вводят 5–10 мл/час препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (10/20 мг препарата в час);

Вышеназванные дозы следует рассматривать как средние терапевтические для взрослых пациентов.

При применении препарата Наропин следует избегать случайного попадания препарата в полость сосудов (при случайном внутрисосудистом введении возможно кратковременное значительное увеличение частоты сердечных сокращений). Перед и во время введения обязательно проводят аспирационную пробу. При случайном введении интратекально возможно развитие признаков спинальной блокады.

Общую дозу препарата Наропин следует вводить со скоростью не более 25–50 мг/минуту или делить на отдельные введения. Если у пациента регистрируются симптомы интоксикации, следует немедленно завершить введение раствора Наропин.

При эпидуральном введении необходимо вводить тестовую дозу ксилокаина адреналина (3–5 мл).

Не следует применять более 300 мг ропивакаина (более 40 мл препарата Наропин 7,5 мг/мл), так как это может привести к развитию нейротоксического действия.

При введении препарата Наропин путем длительной инфузии у взрослых пациентов отмечалась хорошая переносимость при использовании до 675 мг ропивакаина в 24 часа, а также 28 мг/час на протяжении 72 часов (для купирования послеоперационной боли).

При купировании послеоперационной боли Наропин вводят до начала хирургического вмешательства болюсно, после чего переводят пациента на инфузионное введение ропивакаина. Обычно для поддержания анестезии достаточно введения 12–28 мг/час ропивакаина. Пациенты, получающие ропивакаин в форме продолжительной инфузии, должны находиться под контролем медицинского персонала для своевременного прекращения введения препарата Наропин. Не следует применять Наропин дольше 3 дней в форме инфузии. Применение препарата Наропин в послеоперационном периоде позволяет снизить потребность в опиатных анальгетиках.

В клинических исследованиях изучено сочетанное применение препарата Наропин с фениталом, при подобной комбинации отмечался более выраженный анальгетический эффект, однако появлялись нежелательные опиодные эффекты.

Дозирование препарата Наропин у детей до 12 лет

Дозы препарата Наропин следует корректировать в зависимости от общего состояния пациента.

Для купирования острой боли обычно подбирают дозу с учетом показаний и состояния пациента, ниже приведены средние дозы, применяемые в различных случаях:

для каудальной блокады у детей до 12 лет с весом до 25 кг обычно вводят 1 мл/кг препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (2 мг/кг активного вещества);
для эпидуральной анестезии болюсно у детей до 1 года обычно вводят 0,5–1 мл/кг препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (1–2 мг/кг активного вещества);
для эпидуральной анестезии болюсно у детей от 1 года до 12 лет с весом до 25 кг обычно вводят 1 мл/кг препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (2 мг/кг активного вещества);
для эпидуральной анестезии инфузионно до 72 часов у детей до 6 месяцев обычно вводят 0,1 мл/кг/час препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (0,2 мг/кг/час активного вещества);
для эпидуральной анестезии инфузионно до 72 часов у детей от 6 месяцев до 12 лет с весом менее 25 кг обычно вводят 0,2 мл/кг/час препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (0,4 мг/кг/час активного вещества);
для блокады периферических нервов инфузионно у детей от 1 года до 12 лет с весом менее 25 кг обычно вводят 0,1–0,3 мл/кг/час препарата, содержащего 2 мг/мл активного вещества (0,2–0,6 мг/кг/час активного вещества).

Детям с избыточной массой тела необходим перерасчёт дозы по идеальной массе тела.

При проведении каудальной эпидуральной блокады не следует вводить более 25 мл препарата вне зависимости от веса пациента.

Для детей не применяют препараты Наропин 7,5 и Наропин 10.

Средние дозы ропивакаина рассчитывались для детей, не имеющих серьёзных патологий, – для детей с тяжелыми заболеваниями может требоваться изменение дозы препарата Наропин.

Нет опыта применения препарата Наропин у недоношенных детей.

Побочные действия

Нежелательные явления ропивакаина схожи с нежелательными явлениями прочих пролонгированных анестетиков амидного типа.

В клинических исследованиях ряд побочных эффектов препарата Наропин являлся следствием блокады нервов или ассоциировался с основным состоянием пациента.

Часто у пациентов регистрировалось появление артериальной гипотензии, рвоты и тошноты, которые достаточно часто регистрируются при проведении оперативных вмешательств с анестезией и могут быть вызваны как применением ропивакаина, так и появляться в результате развития клинической картины.

У некоторых пациентов регистрировалось появление головной боли (после пункции дурального пространства), менингита, спинальной гематомы и эпидурального сепсиса.

Кроме того, на фоне применения препарата Наропин у пациентов возможно появление таких нежелательных явлений:

ЦНС: тревожность, головная боль, парестезии, головокружение. Реже регистрировалось развитие эпилептических приступов, судорог, периоральной парестезии, гиперакузии, онемения языка, звона в ушах, дизартрии, снижения остроты зрения, гипестезии и тремора.
ССС: изменения сердечного ритма (аритмия, брадикардия, тахикардия), остановка сердца, потеря сознания, лабильность артериального давления.
Органы дыхания: одышка.
ЖКТ: рвота, тошнота.
Мочевыделительная система: задержка мочи.
Общие явления: озноб, боль в спине, гипертермия, снижение температуры тела.

При использовании препарата Наропин возможно появление нежелательных явлений аллергического типа, включая анафилактический шок, крапивницу и отек Квинке.

Другие нежелательные явления при применении препарата Наропин

Нижеприведенные нежелательные явления связаны с техникой анестезии и не зависят от типа применяемого анестетика.

Неврологические осложнения и нарушения функций спинного мозга (включая арахноидит, синдром передней спинномозговой артерии и синдром конского хвоста) могут быть связаны с проведением эпидуральной и спинальной анестезией и иметь необратимые последствия.

При случайном введении интратекально эпидуральной дозы анестетика или при использовании завышенной спинальной дозы возможно развитие тотальной спинальной блокады. Передозировка и случайное введение в сосуд анестетика может иметь тяжелые последствия.

Местные анестетики могут оказывать токсическое влияние на ЦНС, которое развивается в несколько этапов и сопровождается онемением языка, периоральной парестезией, нарушениями слуха и зрения, гиперакузией и головокружением (на первом этапе), ригидностью мышц, дизартрией и судорожными движениями мышц, которые могут перерастать в генерализованные судороги (на втором этапе). На последнем этапе токсического влияния анестетиков на ЦНС возможно появление большого эпилептического припадка (от нескольких секунд до нескольких минут) и потери сознания. Во время судорог у пациента появляется кислородная недостаточность и гиперкапния (вследствие мышечной активности и сниженного газообмена в легких). Тяжелые случаи сопровождаются остановкой дыхания. Необходимо учитывать, что дефицит кислорода, гиперкалиемия, гипокальциемия и ацидоз усиливают и пролонгируют токсическое действие местных анестетиков.

При значительном системном влиянии анестетиков существует вероятность развития токсического влияния на сердечно-сосудистую систему, включая появление таких симптомов, как артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия и остановка сердца. При внутривенном введении ропивакаина у добровольцев регистрировалось снижение сократимости и проводимости миокарда. Обычно развитие токсического влияния на ЦНС является предвестником нежелательного влияния на ССС.

Нежелательные явления при использовании препарата Наропин у детей

Профиль побочных действий ропивакаина и детей схож с таковым у взрослых пациентов. Необходимо отметить, что артериальная гипертензия развивается у детей реже, чем у взрослых пациентов, а тошнота – чаще.

Детям следует применять препарат с особой осторожностью, так как они не могут описать нежелательную симптоматику.

Противопоказания

Наропин противопоказан пациентам, которые не переносят ропивакаин или вспомогательные компоненты раствора, а также местные анестетики амидного типа.

Наропин не применяют для внутривенной регионарной анестезии.

Запрещено применение препарата Наропин для проведения парацервикальной анестезии в акушерской практике.

Противопоказано проведение эпидуральной анестезии с использованием препарата Наропин у пациентов с гиповолемией (учитывая значительный риск развития тяжелой артериальной гипотензии у таких пациентов).

При назначении препарата Наропин следует учитывать не только противопоказания к использованию ропивакаина, но и общие противопоказания к проведению регионарной и эпидуральной анестезии, которые не связаны с типом анестетика.

Необходимо придерживаться осторожности при применении препарата Наропин у ослабленных пациентов (в связи с более высоким риском ССС и ЦНС токсичности ропивакаина у таких пациентов).

Пациентам со сниженной функцией гепатобилиарной и мочевыделительной системы необходимо назначать Наропин с осторожностью (в связи с более высоким риском образования повышенных сывороточных концентраций ропивакаина, а также более высоким риском токсичности ропивакаина у таких пациентов).

Ропивакаин с осторожностью применяют у пациентов с порфирией (учитывая высокий риск обострения порфирии, назначение ропивакаина таким пациентам возможно только по жизненным показаниям и при отсутствии альтернативного варианта).

Раствор Наропин содержит натрий, что следует учитывать пациентам, которым требуется ограничение потребления натрия.

В педиатрии следует соблюдать значительную осторожность при применении препарата Наропин у новорожденных (необходим постоянный контроль ЭКГ и функции дыхания).

Не следует назначать Наропин 7,5 и Наропин 10 детям до 12 лет.

Не следует назначать Наропин 2 детям до 12 лет для проведения регионарной блокады.

Не следует назначать Наропин 2 детям до 1 года для проведения блокады периферических нервов.

Беременность

Не достаточно данных об эффективности и безопасности применения препарата Наропин у беременных (исключая применение ропивакаина для эпидуральной анестезии в акушерской практике). В исследованиях, проводившиеся на животных, не выявили негативного влияния ропивакаина на течение беременности и развитие плода, а также послеродовой период у женщин.

Данные о спинальном введении ропивакаина при кесаревом сечении не зарегистрированы.

Данных о проникновении ропивакаина в грудное молоко нет.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Наропин сочетано с опиодными препаратами и общими анестетиками сопровождается усилением побочных действий данных препаратов.

Следует с осторожностью применять Наропин с препаратами, структура которых схожа с местными анестетиками, в том числе антиаритмическими препаратами класса IB (при сочетанном применении данных препаратов усиливается их токсичность).

Достоверных данных о взаимодействии препарата Наропин с антиаритмическими препаратами, относящихся к классу III, нет, назначение подобной комбинации требует осторожности.

Следует избегать длительного использования ропивакаина у пациентов, которые получают препараты, ингибирующие CYP1 A2.

Есть данные об изменениях фармакокинетического профиля ропивакаина при сочетанном применении с ингибиторами CYP3 A4, однако клиническое значение такого взаимодействия не выявлено.

In vitro ропивакаин конкурентно ингибирует CYP2 D6, однако в клинической практике, учитывая незначительные уровни ропивакаина в сыворотке при правильном применении, влияния на активность данного изофермента не ожидается.

Передозировка

При передозировке или случайном введении ропивакаина в полость сосуда возможно появление судорог, тотальной спинальной блокады, угнетения ССС и дыхательной системы. Также следует ожидать появления токсичного влияния ропивакаина на ССС и ЦНС, усиления характерных нежелательных явлений, которые могут быть потенциально опасными для жизни пациента.

При появлении симптомов системной токсичности необходимо немедленно завершить введение местного анестетика. Показана симптоматическая терапия, а также проведение оксигенотерапии и мероприятий, направленных на поддержание кровообращения, функций сердца и дыхательной системы.

При судорогах, которые не прекращаются самостоятельно через 15 секунд показано введение тиопентала натрия (1–3 мг/кг) внутривенно или диазепама (0,1 мг/кг). Следует учитывать, что действие диазепама развивается медленнее.

Если из-за судорог возникают проблемы с дыханием, допускается введение миорелаксанта, который облегчает вентиляцию легких и оксигенизацию (введение миорелаксанта возможно только специалистом, имеющим опыт проведения трахеальной интубации).

При остановке сердца проводят реанимационные мероприятия, при этом следует учитывать, что остановка сердца на фоне применения ропивакаина может требовать более продолжительных реанимационных мероприятий.

При развитии артериальной гипотензии рассматривается вопрос о назначении введения жидкости, вазопрессорных средств (например, эфедрина) и инотропных препаратов.

Форма выпуска

Раствор для инъекций Наропин 2 мг/мл по 100 мл в контейнерах, в картонных пачках 5 контейнеров, упакованных в ячейковые упаковки.

Раствор для инъекций Наропин 7,5 мг/мл и Наропин 10 мг/мл по 10 мл в ампулах, в картонных пачках 5 ампул, упакованных в ячейковые упаковки.

Условия хранения

Наропин хранят вдали от детей при комнатной температуре.

Запрещено замораживать препарат Наропин.

Срок годности препарата Наропин – 3 года.

После вскрытия контейнера раствор можно хранить не более 24 часов (неиспользованный раствор утилизируют).

Наропин совместим с суфентанила цитратом (0,4–4 мкг/мл), фентанила цитратом (1–10 мкг/мл), морфина сульфатом (20–100 мкг/мл) и клонидина гидрохлоридом (5–50 мкг/мл). Подобные смеси стабильны (физически и химически) до 30 дней при комнатной температуре, однако при приготовлении смесей в палате их следует использовать сразу (остатки утилизируются), а при приготовлении в чистой зоне – до 24 часов (остатки утилизируются).

Если смесь готовиться по стандартам GMP, то срок хранения можно корректировать с учетом микробиологической чистоты и физико-химической стабильности.

Действующее вещество: ропивакаин

АТХ: N01B B09

Производитель: AstraZeneca

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Швеция.

Дополнительно

Проведение регионарной анестезии должно выполняться опытным специалистом в оборудованном помещении и при наличии средств для реанимационных мероприятий.

При проведении блокады плечевого нерва необходимо предварительно установить пациенту внутривенный катетер, специалист, проводящий блокаду, должен учитывать риски (включая нежелательные явления, случайную передозировку и попадание препарата в субарахноидальное или внутрисосудистое пространство), а также иметь навыки купирования побочных явлений, характерных для ропивакаина.

Следует учитывать, что риск попадания в сосуд и системной абсорбции из-за высокого уровня препарата выше при проведении блокады больших периферических нервов.

В постмаркетинговых исследованиях есть указания на развитие хондролиза у пациентов, которым проводилась блокада плечевого сустава путем длительной инфузии ропивакаина. Прямая причинно-следственная связь применения ропивакаина и развития хондролиза не установлена, однако следует учитывать, что продолжительная внутрисуставная инфузия не является показанием для использования препарата Наропин.

Внимание!
Описание препарата "Наропин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения. Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

Наропин - это местный анестетик, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Наропин являются: местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).

Способ применения:
0,2% раствор Наропина . Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне — болюсное введение — 10-20 мл (20-40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) — по 10-15 мл (20-30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов — 6-10 мл/ч (12-20 мг/ч); послеоперационное введение — 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций — 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия — 1-100 мл (2-200 мг).
0,75% раствор Наропина. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение — 15-20 мл (113-150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли — 5-15 мл (38-113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15-25 мл (113-188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия — 1-30 мл (7,5-225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) — 10-40 мл (75-300 мг).
1% раствор Наропина. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15-20 мл (150-200 мг).

Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Наропин могут возникнуть: гипотензия или гипертензия, брадикардия или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Наропин являются: гиперчувствительность; детский возраст до 12 лет (т.к. отсутствует достаточное количество клинических наблюдений).

Беременность :
С осторожностью применяют препарат Наропин в период беременности. Применение для анестезии или аналгезии в акушерстве обосновано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.
Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Наропин : случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период.
Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).
Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.
Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только препарат не был введен в высокой дозе.
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.
Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При судорогах следует поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре не выше 20°C. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска:
Раствор д/ин 2 мг/мл амп. 20 мл, № 5
Раствор д/ин. 2 мг/мл контейнер 100 мл, № 5
Раствор д/ин. 7,5 мг/мл амп. 10 мл, № 5
Раствор д/ин. 10 мг/мл амп. 10 мл, № 5

Состав :
Наропин - раствор для инъекций:
1 мл содержит ропивакаина гидрохлорид 2, 7,5 и 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,6; 7,5 или 7,1 мг; в упаковке 5 ампул по 10 и 20 мл;
Наропин - раствор для инфузий:
1 мл содержит ропивакаина гидрохлорид 2 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,6 мг.

Международное наименование

Ропивакаин (Ropivacaine)

Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН)

Ропивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Высокие концентрации препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах. Попадая в системный кровоток (низкие концентрации) может вызвать сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость, автоматизм и проводимость). На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, эпинефрин не влияет.

Местные анестетики могут оказывать такие же эффекты на др. возбудимые клеточные мембраны (например в головном мозге и миокарде), при этом возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны ЦНС предшествуют признакам токсичности со стороны ССС, т.к. наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме. Ропивакаин имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и при тяжелой передозировке – аритмии и остановку сердца. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Показания

Местная анестезия при хирургических вмешательствах:

Эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;

Блокада крупных нервов и нервных сплетений;

Блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

Продолжительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение (например для устранения послеоперационной боли или обезболивание родов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Блокады сердца (SA, AV, внутрижелудочковая), цирроз печени, тяжелая ХПН, декомпенсированная печеночная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: невропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром "конского хвоста") обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии и не зависят от свойств анестетика; парестезии, головная боль, головокружение, гипестезия, беспокойство.

Со стороны ССС: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко – анафилактический шок.

Прочие: гипертермия, озноб, задержка мочи.

Применение и дозировка

Местная анестезия при хирургических вмешательствах. Концентрация раствора 7.5 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном уровне – 15-25 мл (хирургические операции и кесарево сечение); эпидуральная анестезия на грудном уровне – 5-15 мл (послеоперационная обезболивающая блокада), 1-30 мл (проводниковая и инфильтрационная анестезия), 10-40 мл (блокада крупных нервных сплетений).

Концентрация раствора 10 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном уровне – 15-20 мл (хирургические операции); купирование острого болевого синдрома.

Концентрация 2 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном уровне – болюсное введение – 10-20 мл, многократное введение (боли при родах) – 10-15 мл; продолжительная инфузия для обезболивания родов – 6-10 мл/ч; послеоперационное введение – 12-20 мл/ч; эпидуральная анестезия на грудном уровне: проводниковая и инфильтрационная анестезия – 1-100 мл. Для купирования послеоперационной боли предварительно (до операции) проводят эпидуральную блокаду через эпидуральный катетер раствором 7.5 мг/мл. Анальгезия поддерживается инфузией раствора 2 мг/мл со скоростью 6-14 мл/ч, что обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Указанная техника позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. Эпидуральная инфузия раствора 2 мг/мл (в т.ч. в смеси с фентанилом 1-4 мг/мл) может проводиться непрерывно, в течение 72 ч. У больных с печеночной недостаточностью повторные дозы анестетика должны быть снижены.

Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад, и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

До и во время введения препарата для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу – 3-5 мл 2% лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока.

Во время введения ропивакаина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

При длительном проведении блокады путем инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада ропивакаином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией ропивакаина (2 мг/мл).

В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной непрогрессирующей двигательной блокадой. При данной методике наблюдается значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках.

При эпидуральной инфузии для послеоперационного обезболивания ропивакаин (2 мг/мл) вводился непрерывно в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и фентанила приводила к лучшему обезболиванию, вызывая при этом побочные эффекты, присущие опиоидам.

Использование ропивакаина в концентрации выше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять ропивакаин у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

До начала проведения анестезии должны быть установлены в/в катетеры, обязательно наличие реанимационного оборудования.

До и во время введения (со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо проводить аспирационный тест для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС.

При проведении продолжительной блокады за счет инфузии или повторного болюсного введения возможно создание токсических концентраций в крови и местное повреждение нерва.

Следует своевременно корректировать артериальную гипотензию путем введения 5-10 мг эпинефрина.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. временно нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость реакции.

Взаимодействие

Местные анестетики амидного типа, ЛС, угнетающие ЦНС – суммирование токсических эффектов.

Повышение pH раствора выше 6 может привести к образованию преципитата (плохая растворимость).

Флувоксамин уменьшает клиренс ропивакаина на 30%.

Местный анестетик амидного типа.

Препарат: НАРОПИН ®
Активное вещество: ropivacaine
Код АТХ: N01BB09
КФГ: Местный анестетик
Рег. номер: П №014458/01
Дата регистрации: 30.03.05
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA Pty. Ltd. {Австралия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА