Инструкция к препарату Наропин входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!
Производители: AstraZeneca
Действующие вещества
- Ропивакаин
- Острая боль
- Хирургическая практика
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Для того, чтобы избежать «случайного внутрисосудистой инъекции рекомендуется тщательное стремление до и во время» инъекции. Если вы испытываете симптомы токсичности инъекции следует немедленно прекратить. Таблица 2: Детское население от одного года до и включая 12 лет.
Для того, чтобы избежать «внутрисосудистой инъекции рекомендуется тщательное стремление до и во время» инъекции. жизненно важные параметры пациента должны тщательно контролироваться во время инъекции. В случае, если у вас есть симптомы введения токсичности следует немедленно прекратить.
- Местноанестезирующее
- Местные анестетики
Показания к применению препарата Наропин
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
Блокада крупных нервов и нервных сплетений;
Блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Рекомендуется постепенное введение расчетной дозы местного анестетика. С помощью методики ультразвукового исследования наведения, часто может быть необходимыми более низкими дозами. Этот раздел отвечает на вопросы: Когда не следует принимать Наропин? Гиперчувствительность к ропивакаину или другим местным амфибийным анестетикам. Следует учитывать общие противопоказания для региональной анестезии независимо от местной анестезии.
Основные блокирующие нервы противопоказаны пациентам с гиповолемией. Этот параграф отвечает на вопросы: что вы должны проявлять осторожность при принятии Наропины? Каковы меры предосторожности, которые следует принимать во время лечения с Наропиной? Кроме того, медицинские приборы и продукты, необходимые для экстренного мониторинга и реанимации, должны быть доступны немедленно.
Купирование острого болевого синдрома:
Продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
Блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
Продленная блокада периферических нервов;
Внутрисуставная инъекция.
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
Ответственный врач должен принять соответствующие меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистой инъекции и должен обладать достаточным опытом и знаниями в диагностике и лечении побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. После интратекального введения, учитывая низкую дозу, системной токсичности не ожидается. Передозировка, вводимая в субарахноидальное пространство, может вызвать общий спинальный блок.
Следует рассмотреть возможность перекрестной гиперчувствительности с другими местными амфибийными анестетиками. Пациенты с гиповолемией из-за какую-либо причину, могут подвергаться внезапной и тяжелой гипотензии во время интратекальной анестезии, независимо от используемого местного анестетика.
Каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно;
Продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно.
Форма выпуска препарата Наропин
Раствор для инъекций 1 мл
активное вещество:
ропивакаина гидрохлорид 2 мг
7,5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид (8,6; 7,5 и 7,1 мг соответственно); хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4–6); вода для инъекций
Пациенты в целом нестабильные состояния. Пациентам, находящимся в общих неблагоприятных условиях из-за возраста или других факторов ухудшения, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, заболевания печени на поздней стадии или тяжелая почечная недостаточность, требуют особого внимания, хотя региональная анестезия Часто указывается у этих пациентов.
Пациенты с повреждением печени и почек. Ропивакаин метаболизируется печенью, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Повторное введение дозы должно быть уменьшено из-за задержек в устранении.
В упаковках контурных ячейковых 5 амп. по 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакодинамика
Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).
Когда Наропина используется в разовой дозе или краткосрочном лечении у пациентов с уменьшенной функцией почек, обычно нет необходимости изменять дозу. Ацидоз и пониженная концентрация белков плазмы, часто наблюдаемая у хронических пациентов, могут увеличить риск системной токсичности.
Нарбугин раствор для инъекций, вероятно, порфириногенный, и пациентов с острой порфирией следует назначать только тогда, когда нет более безопасных альтернатив. В медицине содержится до 3, 5 мг натрия на мл, это следует учитывать у пациентов с диализом, контролируемой натрием.
Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне - 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии - 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) - 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии - спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).
Интратекальное введение у младенцев, младенцев и детей не зарегистрировано. Особое внимание следует уделять ребенок из-за незрелость метаболических путей. Широкие колебания в плазме концентрации ропивакаина наблюдается в клинических испытаниях у новорожденных свидетельствуют о том, что может быть повышенным риском системной токсичности в этой возрастной группе.
Этот раздел отвечает на вопросы: Какие препараты нельзя принимать с Наропиной? Какие продукты могут помешать Наропине? Должны быть использовано с осторожностью в пациентах с другими местными анестетиками или структурно родственными веществами к местным анестетикам амидного типа, например, некоторым антиаритмическим, такие как лидокаин и мексилетины, так как системные токсические эффекты являются аддитивными. Одновременное использование Наропина с общими анестетиками или опиоидами может потенцировать каждое из соответствующих эффектов.
Фармакокинетика
Коэфициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) - 141, pKa - 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 - 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс - 440 мл/мин, объем распределения - 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит - 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т1/2 - 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% - конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% - в неизмененном виде.
Однако, ингибирование этого изофермента может иметь клиническое значение нет. Этот раздел отвечает на вопросы: Наропин вы можете принимать во время беременности? Наропин вы можете принимать во время кормления грудью? Не для эпидурального введения в акушерстве Кроме этого, есть нет.
Недостаточно данных об использовании ропивакаина в женщине. Там нет никаких данных о выведении ропивакаина в грудное молоко. Этот раздел отвечает на вопросы: Каковы побочные эффекты Наропина? Побочные реакции следует отличать от последующих физиологических эффектов блока нерва, такие как гипотензию и брадикардию во время анестезии интратекальное и эффекты, вызванные травмой иглой.
Использование препарата Наропин во время беременности
Беременность
Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.
Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).
Многие из наиболее часто сообщалось о побочных реакциях, таких как тошнота, рвота и гипотонии, как правило, очень часто во время анестезии и операции, и это не представляется возможным выделить те, которые вызваны клинической ситуации из тех, приходящаяся на лекарственное средство или блок. Как и во всех местных анестетиков, если эпидуральный доза непреднамеренно вводимых интратекально, или если чрезмерно высокие дозы вводят с помощью интратекального маршрута, может быть в общей сложности спинного блока. системные и местные побочные реакции Наропина обычно возникают из-за чрезмерную дозу, быстрого поглощения или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции.
Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях. При введении максимальных доз препарата беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что возможно объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.
Однако, так как вы используете низкие дозы для интратекальной анестезии, системные токсические реакции не ожидается. Таблица 3: Таблица побочных реакций. Б Рвота и чаще встречается у детей. С Эти реакции чаще, чем после интратекального введения. Побочные реакции, связанные с классом.
Независимо от «местного анестетика используется, они были связаны с» региональной анестезией нейропатии и позвоночником аномалии, которые в редких случаях могут привести к необратимым осложнениям. Весь позвоночник блок может возникнуть при введении в чрезмерную дозе интратекальной.
Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях. Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу препарата, не отмечалось побочных эффектов на поздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства. В ходе перинатальных и постнатальных сравнительных исследований ропивакаина с бупивакаином показано, что в отличие от ропивакаина токсическое влияние бупивакаина наблюдалось при значительно меньших дозах препарата и при более низких концентрациях несвязанного бупивакаина в крови.
Эти реакции вызваны «высокой концентрации в крови местного анестетика, который может быть вызвана» внутрисосудистой инъекции, путем передозировки, или исключительно быстрое поглощение из высоко васкуляризированных областей. Дизартрия, мышечная и мышечные спазмы жесткости более серьезные последствия и может предшествовать начало обобщенных конвульсии. Эти симптомы не должны быть ошибочно приняты за невротического поведения. Они могут следовать потеря сознания и судороги грандиозную ТЗА, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут.
Лактация
Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме). Общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.
Во время судорог, из-за повышенной активности мышц и вмешательства дыхания, гипоксии и гиперкапнии происходит быстро. В тяжелых случаях может произойти даже апноэ. Восстановление может быть быстрым, если вы не вводили большое количество лекарств. В добровольцах вливание ропивакаина вызывало угнетение проводимости и сократимости. Сердечно-сосудистые токсические эффекты, как правило, предшествуют признаками токсичности центральной нервной системы, если пациент не не получает общую анестезию или сильно седативные с лекарственными средствами, такими как бензодиазепины или барбитураты.
При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
Противопоказания к применению
гиперчувствительность к компонентам препарата;
Известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
Какие симптомы дает чрезмерную дозу Наропин? Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать. Непосредственные системные токсические реакции. В случае передозировки, пик концентрации в плазме не может быть достигнута между первой и во второй раз, по отношению к месту инъекции и, следовательно, признаки токсичности может быть задержано.
После интратекального введения, не ожидал, что начало системной токсичности вследствие низкой дозы. Избыточная доза в субарахноидальное пространство может привести к общему спинальному блоку. В случае депрессии следует принимать во внимание соответствующее лечение с внутривенных жидкостей, вазопрессорами и инотропных препаратов или препаратов.
С осторожностью: следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Фармакодинамические свойства
Этот параграф отвечает на вопросы: что такое категория наркотиков Наропина? Что такое механизм действия Наропины? Фармакотерапевтическая группа: местные анестетики, амиды. Ропивакаин является местной анестезией амидического типа длительного действия с обезболивающим и обезболивающим действием. Высокий дозу наркоза производит хирургическую анестезию, а при более низких дозах он вызывает сенсорный блок с ограниченным и прогрессивным моторным блоком.
Механизм действия обусловлен обратимым снижением мембранной проницаемости нервных волокон на ионы натрия. Это приводит к уменьшению скорости деполяризации и увеличению порога возбудимости, приводящему к блокированию нервных импульсов на местном уровне.
Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.
При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Наступление активности и продолжительность анестезирующей эффективности на местном уровне зависят от места введения и дозы, но не зависят от наличия сосудосуживающего средства. Таблицу в разделе 2 «Дозировка и метод администрирования». У здоровых добровольцев ропивакаин, вводимый в виде внутривенной инфузии, хорошо переносился при низких дозах и с ожидаемыми симптомами центральной нервной системы при максимальной переносимой дозе. Клинический опыт с ропивакаином указывает на хороший запас прочности при правильном использовании рекомендованных доз.
Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 мес в связи с незрелостью органов и функций.
Побочные действия
Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Этот параграф отвечает на вопросы: как долго он поглощается телом Наропины? Как долго он остается в теле Наропина? Как долго Наропина устранена из тела? Все его метаболиты обладают местным обезболивающим эффектом, но значительно меньше энергии и короче, чем ропивакаин. Ропивакаина показывает поглощение из полного эпидурального пространства и двухфазный, с периодом полураспада двух фаз порядка, соответственно, 14 минут и 4 часа у взрослых. Медленное поглощение является ограничивающим фактором в ликвидации ропивакаина, что объясняет, почему очевидной полураспада Ликвидация после эпидурального введения дольше, чем после внутривенного введения.
Способ применения и дозы
0,2% раствор. Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне - болюсное введение - 10–20 мл (20–40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) - по 10–15 мл (20–30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов - 6–10 мл/ч (12–20 мг/ч); послеоперационное введение - 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций - 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия - 1–100 мл (2–200 мг).
0,75% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение - 15–20 мл (113–150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли - 5–15 мл (38–113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15–25 мл (113–188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия - 1–30 мл (7,5–225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) - 10–40 мл (75–300 мг).
1% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне - 15–20 мл (150–200 мг).
Передозировка
Острая системная токсичность
При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения судорог.
В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.
Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.
При передозировке во время проведения регионарной анестезии симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15–60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны ЦНС и ССС. Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны ССС в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.
Центральная нервная система
Проявления системной токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно: сначала появляются расстройства зрения, онемение вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, головокружение. Дизартрия, тремор и мышечные подергивания являются более серьезными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Возникающие ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия усиливают токсические эффекты анестетика.
Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.
Сердечно-сосудистая система
Расстройства со стороны ССС являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях остановка сердца не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах в/в инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны ССС обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.
У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной анестезии в сочетании с общей анестезией.
Лечение острой токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.
При появлении судорог и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности ССС. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на ИВЛ. Если спустя 15–20 с судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1–3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует судороги, но при его использовании требуется интубация и ИВЛ.
При угнетении деятельности ССС (снижение АД, брадикардия) необходимо в/в введение 5–10 мг эфедрина, при необходимости через 2–3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.
При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.
Особые указания при приеме препарата Наропин
Анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер.
Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений (см. раздел «Передозировка»).
Осложнением непреднамеренного субарахноидального введения может являться спинальный блок с остановкой дыхания и снижением АД. Конвульсии развиваются чаще при блокаде плечевого сплетения и эпидуральной блокаде, вероятно, вследствие случайного внутрисосудистого введения или быстрой абсорбции в месте инъекции.
Выполнение блокад периферийных нервов может требовать введение большого объема местного анестетика в зоны с большим количеством сосудов, часто - вблизи крупных сосудов, что повышает риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.
Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения инъекции в область воспаления.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степеней, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.
Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Наропин для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Риск системной токсичности также повышен при применении препарата у пациентов с пониженной массой тела и пациентов с гиповолемическим шоком.
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение ОЦК может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать снижение АД путем в/в введения 5–10 мг эфедрина, при необходимости повторного.
При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава, в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Пациенты, получающие терапию антиаритмическими препаратами III класса (например, амиадороном), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ-мониторинг в связи с риском усиления сердечно-сосудистых эффектов.
Следует избегать длительного применения препарата Наропин у пациентов, принимающих сильные ингибиторы Р4501А2 (такие как флувоксамин и эноксацин).
Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности при одновременном применении препарата Наропин с другими местными анестетиками амидного типа.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина и пипелоксилидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка в первые годы жизни. Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1–3 лет. T1/2 ропивакаина составляет 5–6 ч у новорожденных и детей в возрасте 1 мес по сравнению с 3 ч у детей более старшего возраста. В связи с недостаточным развитием функций печени, системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше - у детей от 1 до 6 мес по сравнению с детьми более старшего возраста. Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии.
При использовании ропивакаина у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны ЦНС, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Наропин у детей не исследовалось.
Наропин потенциально способен вызывать порфирию и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.
Сообщалось о случаях хондролизиса при постоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев, проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетиков не установлена. Наропин не следует применять для продленной внутрисуставной инфузии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Помимо анальгезирующего эффекта, Наропин может оказывать слабое транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию. Учитывая профиль побочных эффектов препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре ниже 30 °C (не замораживать).
Срок годности
АТХ-классификация:
N Нервная система
N01 Анестетики
N01B Препараты для местной анестезии
N01BB Амиды
Источник информации портал: www.eurolab.ua
Активное вещество: ропивакаина гидрохлорид моногидрат, соответствующий ропивакаина гидрохлориду 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,0 мг, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота для доведения рН до 4,0 - 6,0, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Характеристика
Раствор препарата Наропин® представляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. рКа ропивакаина 8,1; коэффициент распределения - 141 (n-оканол/фосфатный буфер рН 7,4 при 25˚С).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ропивакаин - длительно действующий местный анестетик амидного типа, являющийся чистым левовращающим энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие концентрации ропивакаина применяются для при хирургических вмешательствах. В низких концентрациях вызывает сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде), при этом возможно проявление признаков системной токсичности. Попадая в избыточных количествах в системный кровоток, может оказать угнетающее действие на центральную нервную систему и миокард (снижает возбудимость, автоматизм и проводимость). Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Передозировка») предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме. Наропин® имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). В исследованиях in vivo на животных показано, что ропивакаин оказывает меньшее токсическое действие на миокард по сравнению с бупивакаином. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, ), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Начало и длительность препаратом Наропин® зависят от концентрации и места введения препарата. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина практически не влияет.
Фармакокинетика. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени вас-куляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер. Период полувыведения (T1/2) для каждой фазы составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, T1/2-1,8 ч.
Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%.
Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина после хирургических операций приво-дит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увели-чением содержания кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям ропивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией в плазме крови матери.
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом, путем ароматического гидроксилирования (основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин, 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин). 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирущим действием по сравнению с ропивакаином.
После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (1% - в неизменен-ном виде). Около 37 % 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (преимущественно в конъюгированной форме).
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина.
Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.
Показания к применению:
Интратекальная блокада
. Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно
Купирование острого в педиатрии.
Способ применения и дозы:
Препарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Наропин® должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Наропин® вводят медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений. Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения интратекальной блокады. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента.
Рекомендации по дозированию препарата Наропин® для взрослых:
Концентра- Объем раствора Доза Начало Длитель-
ция препарата (мл) (мл) действия ность
(мг/мл) (мин) действия
(час)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Интратекальная блокада:
Хирургические
вмешательства 5,0 3 - 4 15 - 20 1 - 5 2 - 6
Рекомендации по дозированию препарата Наропин® для детей от 1-го года:
Концентрация Объём Доза
препарата раствора (мл/кг)
(мг/мл) (мл/кг)
Купирование острого болевого синдрома (интраоперационное и послеоперационное):
Блокада периферических нервов у детей от 1 до 12 летнего возраста включительно:
(например, для блокады
подвздошно-пахового нерва) 5,0 0,6 3
Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.
Для анестезии при кесаревом сечении интратекальный способ введения ропивакаина не изучался.
Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
Не изучено применение концентрации выше 5 мг/мл у детей, а также интратекальное введение любых концентраций препарата.
Инструкции по применению раствора
Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Любое количество раствора, оставшегося в контейнере после использования, должно быть уничтожено.
Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован.
Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности инфузионного контейнера и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять Наропин® у детей в возрасте до 1-го года.
Особенности применения:
Анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие обору-дования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер.
Персонал, обеспечивающий выполнение , должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений (см. раздел “Передозировка”).
Осложнением непреднамеренного субарахноидального введения может являться спинальный блок с остановкой дыхания и снижением АД. развиваются чаще при блокаде плечевого сплетения и эпидуральной блокаде, вероятно, вследствие случайного внутрисосудистого введения или быстрой абсорбции в месте инъекции.
Выполнение блокад периферийных нервов может требовать введение большого объема местного анестетика в зоны с большим количеством сосудов, часто вблизи крупных сосудов, что повышает риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.
Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения инъекции в область воспаления.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степеней, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пожилым и ослабленным пациентам.
Имеются сообщения о редких случаях при применении препарата Наропин® для или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. , как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Поскольку Наропин® метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата. Риск системной токсичности также повышен при применении препарата у пациентов с пониженной массой тела и пациентов с гиповолемическим шоком.
Эпидуральная может приводить к снижению АД и . Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Следует своевременно корректировать снижение АД путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости введение можно повторить.
Пациенты, получающие терапию антиаритмическими препаратами III класса (например, амиадороном) должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется ЭКГ-мониторинг в связи с риском усиления сердечно-сосудистых эффектов.
Следует избегать длительного применения препарата Наропин® у пациентов, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 (такие как, флувоксамин и эноксацин).
Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности при одновременном применении препарата Наропин® с другими местными анестетиками амидного типа.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение препарата Наропин® у детей не исследовалось.
Наропин® потенциально способен вызывать порфирию и может применяться у пациентов с диагнозом острая только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Помимо анальгезирующего эффекта, Наропин® может оказывать слабое транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию. Учитывая профиль побочных эффектов препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Нежелательные реакции на Наропин® аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной
Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел «Передозировка»).
Острая системная токсичность
Наропин® может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел «Фармакологические свойства» и «Передозировка»).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты
Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой прове-дения регионарной .
Наиболее часто (> 1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение артериального давления (АД)*, Со стороны сосудистой системы: обморок
Со стороны дыхательной системы: , затрудненное дыхание
Общие: гипотермия
Редко
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ,
Общие: аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, ).
* Снижение АД встречается у детей часто.
**Рвота встречается у детей очень часто.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном применении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.
Клиренс ропивакаина уменьшается до 77 % при одновременном применении с флувоксамином (мощный конкурентный ингибитор изофермента CYP1A2); из-за возможности сходного взаимодействия следует избегать длительного применения препарата Наропин® на фоне действия флувоксамина.
Повышение рН раствора выше 6,0 может привести к образованию преципитата (снижение растворимости ропивакаина).
Противопоказания:
Известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применение препарата Наропин® у детей младше 1-го года, а также интратекальное введение препарата.
С осторожностью: ослабленные пожилые пациенты или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогресси-рующие , тяжелая , тяжелая , при терапии , беременность, период лактации. Для данных групп пациентов регионарная является предпочтительной, при проведении больших блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Беременность
Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также его тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.
Наропин® можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Лактация
Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемая новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (т.е. общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном вскармливании, значительно меньше дозы, которая может быть получена новорожденным при введении анестетика матери при родах). При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
Передозировка:
Острая системная токсичность
При случайном внутрисосудистом введении при проведении блокад нервных сплетений или других периферических блокад наблюдались случаи возникновения .
В случае неправильного введения эпидуральной дозы анестетика интратекально возможно возникновение полного спинального блока.
Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.
При передозировке во время проведения регионарной симптомы системной токсической реакции появляются в отсроченном порядке через 15-60 мин после инъекции из-за медленного повышения концентрации местного анестетика в плазме крови. Системная токсичность, в первую очередь, проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы (ССС). Данные реакции вызываются высокими концентрациями местного анестетика в крови, которые могут возникнуть вследствие (случайного) внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой адсорбции из сильно васкуляризированных областей. Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от введенного препарата и его дозы.
Центральная нервная системагиперкапнии из-за повышенной мышечной активности и неадекватной вентиляции. В тяжелых случаях может даже наступить оста-новка дыхания. Возникающие ацидоз, усиливают токси-ческие эффекты анестетика.
Впоследствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.
Сердечно-сосудистая система
Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, и, в ряде случаев, даже могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В редких случаях не сопровождается предшествующей симптоматикой со стороны ЦНС. В исследованиях на добровольцах внутривенная инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.
У детей ранние признаки системной токсичности местных анестетиков иногда сложнее выявить вследствие затруднений, испытываемых детьми при описании симптомов, или в случае применения регионарной в сочетании с общей анестезией.
Лечение острой токсичности
При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.
При появлении и симптомов угнетения ЦНС больному требуется адекватное лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование , поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости - переход на искусственную вентиляцию легких. Если спустя 15-20 секунд не прекращаются, следует использовать про-тивосудорожные средства: тиопентал натрия 1-3 мг/кг в/в (обеспечивает быстрое купирование ) или диазепам 0,1 мг/кг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием тиопентала натрия). Суксаметоний 1 мг/кг быстро купирует , но при его использовании требуется интубация и .
При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД, ) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При развитии циркуляторной недостаточности или остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз. При остановке сердца могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.
При терапии системной токсичности у детей необходимо корректировать дозы соответственно возрасту и массе тела пациента.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Хранить в местах, не доступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 5 мг/мл. По 10 мл в запаянные ампулы из полипропилена. Каждую ампулу помещают в контурную ячейковую упаковку.
5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Загрузка...
